Метилтестостерон је синтетички агонист андрогених рецептора. Метилтестостерон је имитација тестостерона који се користи за лечење мушкараца са недостатком тестостерона и сродне терапије замене андрогена. Поред тога, користи се у лечењу рака дојке код жена у постменопаузи као антинеопластично средство. Метилтестостерон је дериват тестостерона који носи метил групу на 17 алфа позицији која функционално повећава биорасположивост. Метилтестостерон везује цитосолне андрогене рецепторе и комплекс лиганд-рецептор функционише као транскрипциони фактор који регулише експресију гена који реагују на андроген. Гени који реагују на андрогене одговорни су за раст и развој мушких полних органа и мушких секундарних полних карактеристика. Анаболички агенси као што је метилтестостерон стимулишу анаболизам и инхибирају катаболизам и на тај начин стимулишу развој мишићне масе, снаге и снаге.
Овај лек се користи код мушкараца који не производе довољно природне супстанце зване тестостерон. Код мушкараца, тестостерон је одговоран за многе нормалне функције, укључујући раст и развој гениталија, мишића и костију. Такође помаже у нормалном сексуалном развоју (пубертет) код дечака. Метилтестостерон је сличан природном тестостерону који производи ваше тело. Припада класи лекова познатих као андрогени. Делује тако што утиче на многе системе тела тако да тело може да се развија и функционише нормално. Метилтестостерон се такође може користити код одређених адолесцентних дечака да изазове пубертет код оних са одложеним пубертетом. Такође се може користити за лечење одређених врста рака дојке код жена.
